患者とくすりがみえる薬局薬物動態

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患者とくすりがみえる薬局薬物動態学―まちの薬局しごと集 (コミュニティ・ファーマシーシリーズ)

薬局薬物動態学10の法則

1 血中濃度に関する4つの薬物動態値を理解しよう

●血中濃度軸が「算術」か「対数」か注意。
●Cmax 薬の濃度が血中で最大になったときの濃度。最大効果の目安。
●Tmax 服用してからCmaxに達する時間。最大効果発現時間の目安。
●T1/2 血中濃度が半分になる時間。持続時間の目安。
●AUC 血中濃度曲線を描いたときの曲線下面積。効果の大きさの目安。

2 薬が分布する場所、コンパートメント

●薬物動態学では生理学的モデルとコンパートメントモデルがあり、通常臨床では後者が用いられる。
●1コン⇒薬は1つの場所(コンパートメント)に分布すると考え、1つのVdとT1/2をもつ。
●2コン⇒薬は中央(α相)と(β相)の2つの場所に分布すると考え、2つのVdとT1/2をもつ。通常の経口投与や連続投与の場合はβ相の値を使う。

3 定常状態がある薬とない薬

●定常状態のある薬とない薬がある。τ÷T1/2が4未満なら定常あり。4以上なら定常なし。
●中止して体内から消失するのもT1/2の4倍。

4 尿中未変化体排泄率はくすりを2つの排泄型に分ける

●fuによって肝排泄型(0%に近い)と腎排泄型(100%に近い)に分けられる。中間の場合は肝・腎排泄型。
●fuは吸収されて全身循環に入った薬に対する割合。経口薬の場合は、吸収率を考慮。
●代謝物が尿中に排泄された場合は肝排泄型と考える。代謝物に活性がある場合は、未変化体と活性体の両方をあわせて判断する。
●肝排泄型は肝機能低下時に血中濃度が必ずしも上昇するとは限らないが、腎排泄型は腎機能低下時に血中濃度が上昇しやすい。

5 くすりは2つの速度過程で体内から消失する

●時間の経過・薬物量に比例して消失する「1次速度過程」と、一定量しか消失しない「0次速度過程」がある。前者を線形薬物、後者を非線形薬物という。
●非線形薬物は投与量が増えると急に血中濃度が上昇する可能性があるため、徐々に増量。

6 体内から早く出るくすり、ゆっくり出るくすり

●Kelは体内から1時間あたりに消失する薬の割合。0.693÷T1/2で求められる。
●Kelが大きいとT1/2は小さくなり、早く体外に消失する。

7 くすりが分布する場所の大きさを表す分布容積

●Vdは投与した薬がどのくらいの容積に分布するのか?という仮定の値。分布する場所の大きさを示し、組織移行性の目安となる。
●X0÷C0で求められる比例定数。
●どの組織に移行しやすいのか?という問いには答えられない。

8 薬物クリアランスは体内からのくすりの排泄能力をあらわす

●CLは薬を含む血液容積から単位時間あたりに薬が除去された血液容積がどのくらいかをあらわす。Vd×Kelで求められる。この値だけで薬同士の排泄能力を比べることはできない。
●Dssave×τ×CLで投与間隔間に消失する量を求めることができる。

9 実際に全身循環に到達したくすりの量を測定しよう

●Fは、投与した薬のうち、初回通過効果などによる代謝や排泄を免れて実際に全身循環に到達した薬の割合をあらわす。
●Sは、実際に吸収される有効部分の分子量の割合。
●全身循環に到達した薬の量はF×S×Doseで求められる。

10 薬物動態学と薬力学からくすりの効果を推測してみよう

●薬物動態学PKは薬の動きを研究し、ADMEを明らかにする学問。。
●薬力学PDは薬理作用を明らかにする学問。
●PK/PD分析は、医薬品の作用・副作用を予測する方法論。

感想

Cmax(最高血中濃度) Tmax(最高血中濃度到達時間) T1/2(血中濃度半減期) AUC(血中濃度曲線下面積) Vd(分布容積) τ(投与間隔) Kel(消失速度定数)

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